Общая информация
Химическое название:
[6R-[6 альфа,7 бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил)(метоксиимино) ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой соли).
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав препарата
Цефотаксима натриевая соль стерильная (в пересчете на цефотаксим) 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г.
Описание:Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, цефалоспорин
Код ATX:[J01DA10].
Фармакологические свойства
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококков, Clostridium difficile.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения 0,5, 1 и 2 г максимальная концентрация достигается че-рез 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения 0,5 и 1 г макси-мальная концентрация достигается через 0,5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 25-40%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Время полувыведения - 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 60-70% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты не обладают). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза (в т. ч. хламидиоз, гонорея), инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, бактериемия, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам). У детей до 2,5 лет нельзя использовать внутримышечное введение препарата. С осторожностью - новорожденные, больные с хронической почечной недостаточностью, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе). Беременность и лактация Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям, массой 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 0,5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях, например, менингите - в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу уменьшают вдвое. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - в/в или в/м, 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелых инфекциях, в т. ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъ-екций (0,5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют физиологический раствор или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% лидокаин (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Сти-венса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности <печеночных> трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). При одновременном применении Цефотаксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики, фуросемид) необходимо контролировать функцию почек (опасность нефротоксического действия последних). Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима. Растворы цефотаксима несовместимы с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые, указания
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. При возникновении реакций повышенной чувствительности (которые бывают тяжелыми и даже приводят к летальному исходу) препарат отменяют. При продолжительности лечения препаратом свыше 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови. Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса. При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г активного вещества во флаконах.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте. >
Условия отпуска из аптек
по рецепту.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы